1998年3月，美国辉瑞制药有限公司获美国药品管理局(FDA)批准，上市了一种蓝色药丸。一年间风靡全球，成功为辉瑞创下十几亿美元的经济效益，将大量的患者从痛苦的深渊解救出来。这一年，李宗盛、周华健和黄品冠发了首歌，叫《最近比较烦》，里面李宗盛有一段歌词：“我梦见和饭岛爱一起晚餐/ 梦中的餐厅 灯光太昏暗/ 我遍寻不着那蓝色的小药丸”。蓝色的小药丸就这么被写进了歌里。

蓝色药丸“伟哥”的成分是枸橼酸西地那非，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。别看它现在大多用于“不正经”的场合，但实际上它有一个非常正经的前身——用于治疗心血管疾病的临床药。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期。1991年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但研究员发现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。于是“伟哥”横空出世，它的诞生也直接将其三位主要研发者送上了当年诺贝尔生理医学奖的宝座。

枸橼酸西地那非是第一届国际ED资询委员会推荐方案(1999)，也是是中国男科协会推荐的ED首选治疗方案。西地那非有选择地控制人体内“V型磷酸二酯酶”的活性，增强一氧化氮-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，血液流入海绵体，增加阴茎血流量，同时抑制大脑中导致阴茎疲软的酶的分解，来起到保持阴茎勃起作用的。

常有朋友会误认为伟哥是一种可引起性欲冲动的药物，这种观念是错误的，它不能刺激性欲，那些坊间传说中肿一宿的基本都是自己坑。该药物的作用是恢复一个人的正常性功能，让你在有性冲动时自然勃起，就是帮人“站起来”。它对70%~80%的中度或重度勃起障碍患者有效 (尤其是由心理引起的障碍)，对40%~60%人群的勃起有延时效果，但延时最多不会超过之前正常时长的40%。

近期有一个项目研究了“伟哥”发挥效用的过程。在前12分钟，这种药物会在你的血管间游走并被逐步吸收。有些人可能会在这个时间段勃起，但不能确定是药物的作用或是心理因素。用药后27分钟是服药者产生生理反应的平均时间，到57分钟时，“伟哥”的效用会达到峰值，所以大部分人是在用药半小时到一小时之间发生反应的。同时，这些研究对象在服药后竟可以达到33分钟“金枪不倒”的水平。而4小时则是另一个分水岭。数据表明，每过四个小时，“伟哥”的效果就会降低50%，等到10小时后基本会回归到平时的正常水平。

2000年7月，“伟哥”在中国上市，中国专利于2014年5月已到期。白云山制药总厂成为首个获得“国产伟哥”准生证的药企。2014年9月，该厂生产的“中国伟哥”金戈正式亮相。金戈的药片是粉色，同样疗效单次用药金额比原研伟哥下降超过60%。白云山有关负责人表示，按照国家食品药品监督管理总局一致性评价的标准，金戈在杂质、杂质谱、溶出行为等一致性对比研究上与“原研伟哥”一致。